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68 Cards in this Set
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Cholinergic antagonist 作用在 ciliary muscle,會造成 ciliary muscle ____
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麻痺(放鬆,看遠),可用來預防和治療假性近視。若治療假性近視, 可選用 duration 較長的藥物, ex: atropine
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下列何種藥物通常用於手術後緩解膀胱痙攣(bladder spasm)?
A.Scopolamine B.Tropicamide C.Ipratropium D.Oxybutynin |
D.Oxybutynin: 屬 M3 inhibitor,可緩解膀胱痙孿的疼痛
[解]Scopolamine, Tropicamide 會作用在全身,副作用太大。 Ipratropium 治療氣喘,是吸入性氣管擴張劑 |
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Atropine 在正常劑量下,有鎮靜效果。淡會對記憶造成缺損, 中毒時會坐立難安、幻覺等,嚴重時會造成呼吸衰竭。
______作用比 Atropine 更強, 拿來作為暈車藥 |
Scopolamine
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ganglionic blocker會作用在交感/副交感神經節的 Nicotinic receptor 上, _____可用在高血壓的短期治療
(Atropine/Scopolamine/Ipratropium/Nicotine/Trimethaphan/Mecamylamine) |
Trimethaphan
Ganglionic blocker 有兩類: [Nondepolarizing antagonist]: Tetraethylammonium(TEA), Hexamethonium(C6), Mecamylamine, Trimethaphan [Depolarizing ganglion block]: Carbamoylcholine, Nicotine |
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骨骼肌鬆弛劑(Neuromuscular blocking agent):Atracurium, d-tubocurarine(duration:20-35min), 通常局部注射,用於腹部開刀. (因為腹壓的關係,如果沒有打鬆弛劑,可能腹部一開刀,腸子會跑出來。)
(options: Atracurium,d-tubocurarine/Succinylcholine) |
Atracurium, d-tubocurarine
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Neuromuscular blocker 通常不會和 Cholinesterase inhibitors 一起使用, 因為
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彼此相互詰抗
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下列何種骨骼肌鬆弛劑會引起肌肉酸痛(muscle pain)之副作用?
A.Succinylcholine B.Tubocurarine C.Diazepam D.Baclofen |
A.Succinylcholine
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下列何者為去極化性骨骼肌鬆弛劑,靜脈注射應緩慢,否則易導致肌痛顫搐、手搏過緩?
A.Atracurium B.Succinylcholine C.Tubocurarine D.Gallamine |
B.Succinylcholine
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下列何種神經肌肉阻斷劑的作用duration 最短,因其容易被 pseudocholinesterase 分解?
A.Alcuronium B.Doxacurium C.Pancuronium D.Succinylcholine |
D.Succinylcholine
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懷孕或長期服用避孕藥的婦女作手術時,使用下列何種神經肌肉阻斷劑時需特別謹慎小心? A.Alcuronium B.Doxacurium C.Pancuronium D.Succinylcholine
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D.Succinylcholine
會先產生收縮,可能會造成早產 |
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如果錯將d-tubocurarine注入新生兒,導致新生兒呼吸抑制,須注射下列何種藥物急救? A.Atropine B.Physostigmine C.Adrenaline D.Hexamethonium
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B.Physostigmine
d-tubocurarine是Nicotinic(M) receptor阻斷劑,作用於神經肌肉交界處,屬於 cholinergic antagonists. 所以應用 cholinergic agonists治療, Physostigmine 是其中的 indirect agonist |
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Neuromuscular blocker:________,是一個 dimer, duration:3-5mins, 用於骨骼肌肌肉放鬆,作用的時候①Na+ channel 打開②不反應期較久. 副作用:肌肉抽搐,心跳過慢,中度的呼吸抑制作用,肌肉虛弱,支氣管症攣,呼吸暫停,心跳過慢,低血壓,心律不整,流涎增加,手術後的疼痛,體溫過高,眼內壓增加,肌球蛋白血症,嚴重的呼吸抑制用。
(options: Atracurium,d-tubocurarine/Succinylcholine) |
Succinylcholine(Anectine)
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α receptor最主要存在於6個地方: 血管的_____、____的輻射肌、括約肌、___腺、豎毛肌, 心臟也有一點α1 receptor
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血管的平滑肌、
Iris 的輻射肌、 括約肌:收縮, 使食糜不流通而抑制消化 前列腺: 促進射精 豎毛肌:使毛髮豎立 心臟也有一點α1 receptor |
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β是活化 Gs蛋白, Gs蛋白繼而刺激Adenylyl cyclase,而Adenylyl cyclase會將 ATP轉換成 cAMP, cAMP在心肌會刺激心臟___,在平滑肌反而是____
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cAMP在心肌會刺激心臟收縮,在平滑肌反而是舒張(抑制收縮)
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α1-Agonist 的代表藥物是 _______, 而一些內生性物質如 Norepinephrine, epinephrine, 或是濃度高一點的 dopamine 都會啟動 α1 receptor
(options:phenylephrine/clonidine/Oxymetazoline) |
phenylephrine 為 α1 專一性作用劑
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___-Agonist(作用劑)可以作為血管收縮劑,它的特點是會"負調控"神經末梢分泌 Norepinephrine, 即 __-Agonist濃度高的時候, 會抑制 Norepinephrine 的分泌,因此臨床上可以作為抗高血壓的用藥.
代表性藥物為:____ (options:phenylephrine/clonidine/Oxymetazoline) |
α2-Agonist
代表性藥物為: clonidine |
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Epinephrine 可以同時作用於α和β receptor
使血壓____ ,心跳速率____ |
使血壓↑ ,心跳速率↑
因為 Epinephrine 同時作用於 α 和 β receptor, 所以可同時使血壓上升和心跳加快, 故 Epinephrine 可用於治療休克, Epinephrine也稱作強心劑 |
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哪一個藥物減少呼吸道腺體分泌及氣管平滑肌收縮,可改善肺氣腫(emphysema)症狀
(Ipratropium/Nicotine/Trimethaphan/Mecamylamine) |
Ipratropium
[Notes] cholinergic antagonists→Antimuscarinic agents: Atropine, Ipratropium, Scopolamine, Tiotropium(長效型) |
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哪一類的藥物,可以抑制口腔、支氣管、咽喉的腺體分泌,因此可以用於一般腹部手術的麻醉,用來減少反射性喉痙孿(reflex laryngospasm)
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cholinergic antagonists→Antimuscarinic agents: Atropine, Ipratropium, Scopolamine, Tiotropium(長效型)
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Atropine 的副作用有口乾、皮膚發熱紅腫、散瞳、睫狀肌麻痺、心跳過快、噪動、幻覺等。Atropine 中毒的解法?
(1)______:cholinergic agonist,三級胺,可進入CNS,解決中毒症狀 (2)______:鎮靜安眠效果,解幻覺症狀。 (3)______:cholinergic agonist,四級胺,可解除週邊中毒症狀. (4)____,_____:為α receptors的 agonists,使血壓上升,進一步促使心跳反射性的下降 (Diazepam/Methoxamine/Neostigmine/Phenylephrine/Physostigmine) |
(1)Physostigmine:cholinergic agonist,三級胺,可進入CNS,解決中毒症狀
(2)Diazepam:鎮靜安眠效果,解幻覺症狀。 (3)Neostigmine:cholinergic agonist,四級胺,可解除週邊中毒症狀. (4)Phenylephrine,Methoxamine:為α receptors的 agonists,使血壓上升,進一步促使心跳反射性的下降 |
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Nicotinic receptors 的阻斷劑分為兩類:
1.位在_____,稱為N(n) receptor blocking agent 2. 位在 Neuromuscular junction神經肌肉交接處, 稱為 _______ |
1.位在Ganglion,稱為N(n) receptor blocking agent
2. 位在 Neuromuscular junction神經肌肉交接處, 稱為N(m) receptor blocking agent |
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Ganglion-blocking drugs(神經阻斷藥物),分別作用在不同organ:
1.[CNS]:Mecarnylamine(藥名)會穿過____, 產生鎮靜、tremor、舞蹈狀活動、精神失常 [Eye]:Cycloplegia(睫狀肌___) Mydriasis(___瞳) [CVS]:__血壓→心跳___ [GI]:___蠕動 [其他]排尿猶豫、性功能損害 |
[CNS]:血腦障壁
[Eye]:Cycloplegia(睫狀肌麻痺) Mydriasis(散瞳) [CVS]:低血壓→心跳加快 [GI]:抑制蠕動、便秘 [其他]排尿猶豫、性功能損害 |
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從箭毒萃取出來:______是「非去極化」神經肌肉阻斷劑(阻斷 Nicotinic receptor),副作用是會釋放 histamine 引起過敏甚至氣喘,對血壓心律有影響,但不嚴重。
(options: Atracurium,d-tubocurarine/Succinylcholine) |
d-tubocurarine (Atracurium)
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為「去極化」型神經肌肉阻斷劑,結合N(m) receptor 使 Na+ channel開啟而產生去極化,duration:3~5mins,多用於診斷插管(intubation)、照胃鏡等使用,為短效阻斷劑。
與 atracurium搭配麻醉劑不同,此藥單獨使用。 (options: Atracurium,d-tubocurarine/Succinylcholine) |
Succinylcholine
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哪個藥物的藥理作用與 atropine 最為相似?
(A) Scopolamine (B) Trimethaphan (C) Physostigmine (D) Acetylcholine (E) Carbachol |
(A) Scopolamine 活性與Atropine 相近
[Notes] Trimethaphan:是ganglion blocker作用於 Nicotinic(N) receptor Physostigmine 是Nicotinic(M) receptor阻斷劑,作用於神經肌肉交界處,屬於 cholinergic antagonists. 可以作為atropine 的解毒劑 Atropine 可以阻斷 Acetylcholine(ACh) 作用及其他直接作用劑, 如 Carbachol |
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下列哪一種藥物不會造成縮瞳作用?
(A) Carbachol (B) Isoflurophate (C) Atropine (D) Pilocarpine (E) Neostigmine |
(C)Atropine
[Notes]atropine 可以阻斷 ACh 作用產生散瞳。 而 Carbachol, Isoflurophate, Pilocarpine, Neostigmine 都具有擬副交感神經作用而造成縮瞳 |
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哪種藥物可用於長期治療重症肌無力?
(A) Edrophonium (B) Atropine (C) Neostigmine (D) Scopolamine (E) Bethanechol |
(C) Neostigmine 可以藉由抑制 ACh esterase而提高ACh 的量,治療重症肌無力。相反的 edrophonium 則主要用來診斷重症肌無力,因為其作用時間太短。
Atropine和scopolamine可以在神經肌肉接合處的 ACh之 receptor上阻斷 ACh 的作用。而 bethanechol對神經肌肉接合處沒有效果。 |
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有一個農夫神智不清,失去意識,心跳速率 45 且血壓 80/40mmHg, 同時有道和和唾液分泌過多的現象,,用哪種藥治療?
(A) Physostigmine (B) Norepinephrine (C) Trimethaphan (D) Atropine (E) Edrophonium |
(D) Atropine 此病人顯示出 ACh刺激的症狀,可能是殺蟲劑中毒,因此用靜脈或肌肉注射給予 Atropine 來詰抗 muscarinic 症狀。
Physostigmine和Edrophonium 是ACh esterase inhibitor,會使問題惡化。 Norepinephrine 無能抵抗 ACh 刺激。而 Trimethaphan 神經阻斷劑會使情況惡化 |
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Adenergic Agonists(腎上腺促效劑)有三種
1)_____:有90%以上屬於 receptor binding agent,即 direct-acting agonist 2)_____不和 receptor 結合,而是改變 epinephrine 釋放或回收路徑 3)_____包含上述兩種路徑 |
1) Adrenergic agonists
2) indirect-acting agonists 3) Mixed-acting agonists |
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α1 adrenoceptor: 血管→____
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收縮
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α1 adrenoceptor: 眼睛輻射肌→____
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散瞳
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α1 adrenoceptor: 平滑肌→____
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收縮
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α1 adrenoceptor: 前列腺→____
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射精
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α1 adrenoceptor: 豎毛肌→____,汗腺→分泌
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收縮
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___adrenoceptor: 在突觸前神經元&負回饋的地方
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α2
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___adrenoceptor: 以心臟為主
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β1
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___adrenoceptor:眼內壓↑,血管舒張、臟器舒張、肝醣水解
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β2
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___adrenoceptor:脂肪水解
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β3
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___adrenoceptors 對內生性的 epinephrine 及 NE 結合能力較強, 對合成性的Isoproterenol 較弱。
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α
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___adrenoceptor: 對 Isoproterenol 結合性較強, 對內生性的epinephrine 及 NE 較弱
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β
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NE 和突觸後神經元上的 receptor 結合,在血管為___, 在心臟為___, 在平滑肌則兩者皆可能
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血管α, 心臟β
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Adrenergic agonists 中,_____,______之機轉為促進 NE 釋放
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Amphetamine, Tyramine(酪胺)
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Adrenergic agonists 中,_____之機轉為抑制 MAO(monoamine oxidase)
[Notes]MAO 會分解 dopamine, NE 是從 dopamine儲存在小泡中轉變而來) MAO 位於粒線體中,也負責薑突觸間隙的 NE 代謝掉 |
Selegiline (抑制NE代謝)
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Adrenergic agonists:____的機轉是會抑制 COMT(catechol-O-methyltransferase)
COMT 在最後會將突觸間隙中的NE代謝掉。 |
Entacapone (抑制NE代謝)
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Adrenergic agonists:_____是 NET(NE transfer)的抑制劑,使局部NE變多,但長起使用會使NE ,改走代謝路徑,而產生癱瘓(paralysis)。和安非他命機轉不同,卻都會使突觸間隙的 NE↑。 [Notes]NET負責回收 NE, 在 SA node 和AV node 的神經元,回收比例高達80-90%
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Cocaine
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Adrenergic agonists:Cocaine、_____是 NET(NE transfer)的抑制劑 [Notes]NET負責回收 NE, 在 SA node 和AV node 的神經元,回收比例高達80-90%
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TCA三環抗憂鬱藥
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Adrenergic antagonists:____抑制合成 NE
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Metyrosine
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Adrenergic antagonists:____抑制儲存 NE
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Reserpine
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Adrenergic antagonists:____,___抑制釋放 NE
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Guanethidine, Bretylium
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α2 adrenergic agonist抗____原理:雖然α2在突觸後會使血管收縮,但長期會進行負回饋,使NE↓
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抗高血壓
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α1 adrenergic receptor 相似於 M3-receptor,當α1 agonist 作用到 α1上: GTP取代 GDP, 活化 Phosphlipase C,使PIP2→___+DAG,
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IP3, IP3使內質網的Ca2+釋出, 讓肌肉(血管、括約肌、豎毛肌..)收縮。
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___adrenergic agonist 作用在__ receptor→結合Gs→βγ subunit 離開、GTP取代 GDP,活化 Adenylyl cyclase: ATP→cAMP, cAMP作用在心臟(橫紋肌),因為有肌漿網和T小管, Ca2+量足夠,可引發 SA node, AV node 電氣性傳遞,使心跳頻率增加、收縮力也增強。
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β
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____adrenergic agonist 作用在__ receptor→結合Gi→βγ subunit 離開、GTP取代 GDP,抑制 Adenylyl cyclase: ATP-X→(不會分解為)cAMP, 造成 cAMP 減少, 進而抑制平滑肌舒張
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α2→cAMP 減少 [Notes]α1→Ca2+↑
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protein kinase A 受 ____的調控進行活化
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cAMP
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__-adrenergic receptor 受刺激時會導致 adenylyl cyclase 的活化
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β1
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__adrenergic agonist(Phenylephrine):血壓↑, →心跳↓, 用於 atropine中毒(心跳太快)時候使用,會使心跳變慢, 不能用來治療休克。
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α1
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___adrenergic agonist(Isoproterenol)會使血管舒張, 血壓↓, →心跳↑,不適合治療休克
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β
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___adrenergic agonist(Epinephrine),使血壓↑, 心跳↑, 可以用來治療休克
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α, β(mixed)
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瞳孔大小:Dilator 的 Radial m.(放射肌)由__ adrenergic receptor 掌控,會造成____
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α1→瞳孔放大(Mydriasis)=散瞳
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眼內壓:眼房水的分泌是__receptor調控, 分泌眼房水使眼內壓升高. 而__ receptor 受刺激時會使血管收縮、降低局部循環、眼內壓降低
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β→眼壓上升, α→眼壓下降. α 也會刺激 lacrimal glands 分泌淚液
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Adrenergic Agonist-直接(Selective):______作用在 α1 receptor
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phenylephrine
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Adrenergic Agonist-直接(Selective):______作用在 α2 receptor
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Clonidine
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Adrenergic Agonist-直接(Selective):______作用在 β1 receptor
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Dobutamine
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Adrenergic Agonist-直接(Selective):______作用在 β2 receptor
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Terbutaline
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Adrenergic Agonist-間接agonists中,____, Tyramine 是 Releasing Agent
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Amphetamine
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Adrenergic Agonist-間接agonists中,____是 uptake inhibitor
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Cocaine
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Adrenergic Agonist-間接agonists中,____是 MOA inhibitor [Notes]MAO 會分解 dopamine, NE 是從 dopamine儲存在小泡中轉變而來)MAO 位於粒線體中,也負責薑突觸間隙的 NE 代謝掉
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Selegiline
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Adrenergic Agonist-間接agonists中,____是 COMT inhibitor [Notes]COMT(catechol-O-methyltransferase)在最後會將突觸間隙中的NE代謝掉。
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Entacapone
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