Use LEFT and RIGHT arrow keys to navigate between flashcards;
Use UP and DOWN arrow keys to flip the card;
H to show hint;
A reads text to speech;
47 Cards in this Set
- Front
- Back
- 3rd side (hint)
|
Farmakokinetik definition |
Från absorption till eliminering |
|
|
|
Absorptionen sker i/från… |
Munhåla till mag-tarmkanalen —> vidare till blodet |
|
|
|
Var filtreras läkemedel? |
Via njurarna men också via tarm/avföringen |
|
|
|
Elimination |
Nedbrytning av läkemedel |
|
|
|
Var sker metaboliseringen? |
I levern! (Vissa kissas ut dock) |
|
|
|
Var sker utsöndring av läkemedel? |
Via njurar eller gallgångarna (avföring) |
|
|
|
Vad utmärker vattenlösliga läkemedel? |
De behöver i mindre utsträckning metaboliseras i levern för att kunna utsöndras via njurarna |
|
|
|
Vilket organ omvandlar fettlösliga läkemedel till vattenlösliga? |
Njurarna |
|
|
|
Levern genomför fas 1 och fas 2 reaktioner. Vad innebär dessa två faser? |
Fas 1: Nedbrytning (oxidation, reduktion) med CYP-enzymer. Läkemedlet bryts ner. Blir mindre aktivt. - Fas 2: Konjugerad metabolit. Kopplas på vattenlöslig grupp för att utsöndring via njurar eller gallgångar ska kunna ske
Fas |
|
|
|
Restprodukter (metaboliter) i fas 1 kan… |
Ha farmakologisk effekt |
|
|
|
Prodrugs |
Läkemedel som blir verksamt i levern (ex kodein blir morfin) |
|
|
|
Redistrubition |
Från vävnader tillbaka till blodet |
|
|
|
Elimination |
Utsöndring av läkemedel (njurar, tarm m.m.) |
|
|
|
Systemiskt |
Når blodcirkulationen - Enteralt (via tarm, peroralt/rektalt) - Parenteralt - utanför tarm (injektioner, subcutant, buccalt) För att nå blodbanan |
|
|
|
Var sker absorptionen? |
Från tunntarmen, vissa slemhinnor (mun, ändtarm), huden, luftvägar (direktverkande), kutan vävnad, intramuskulära) ⭐️ Endast intravenös tillförsel går direkt till blodet |
|
|
|
Absorbtion |
Cellmembran måste passeras med någon transport. - passiv diffusion= små fettlösliga partiklar (ej ATP) - Facilitetad diffusion= hjälpfunktion från cellen (ej ATP - Aktiv transport = Kräver ATP. Sker emot koncentrationsgradient. Ökar koncentration på ena sidan av membranet |
|
|
|
TENTA Allt som går direkt ut i blodet går inte genom 1a passagemetabolism för att… |
Det inte passerar mag-tarm och levern |
|
|
|
CYP-enzymer finns i… |
Levern |
|
|
|
Läkemedel som passerar levern är… |
Biologiskt tillgängligt Tarm —> lever —> biologisk tillgänglighet |
|
|
|
Mat i kombination med vissa läkemedel kan verka… |
Enzymhämmande/enzymstimulerande |
|
|
|
Vad gör CYP-enzymer? |
De är enzymhämmare och enzymstimulerare —> ökar/minskat metabolismen av läkemedel |
|
|
|
P-glukoprotein |
Skyddsmekanism Transportprotein i tarmväggen och blod-hjärnbarriären som hindrar passage genom membran och ”skickar tillbaka” molekylen för att skydda kroppen mot toxiska ämnen |
|
|
|
Egenskaper för att lätt passera membran |
Löslighet= fettlösliga passerar lättare än vattenlösliga Molekylstorlek = mindre passerar lättare Laddning = oladdade lättare |
|
|
|
Syra- basfällor |
- läkemedel kan bli laddat och stannar kvar, ex läkemedel mot magsår (omeperazol) —> positiv för varaktigheten av effekt av läkemedel (då bra) - ex Cox-hämmare kan fastna —> negativt. Ökad risk för skador på magslemhinnan - i försurad miljö vid ex inflammation och i parietalceller (celler som bildar magsyra) |
|
|
|
Biologisk tillgänglighet - definition |
Den andel av ett läkemedel som når systemkretsloppet (inte blodbanan) Påverkas av 1a passage metabolismen i tarmvägg och lever och p-glukoproteiner i bl.a tarmväggen |
|
|
|
Selektivitet |
Substanser binder till vissa receptorer. Ex. betareceptorer. Vissa betablockerare är selektiva och binder ex helst till beta-1-receptorer |
|
|
|
Affinitet |
Hur lätt en substans binder till en receptor. Hög affinitet = substans binder lätt och gärna |
|
|
|
Eliminering |
Nedbrytning av läkemedel (genom metabolisering och utsöndring) |
|
|
|
Agonister |
1. Reversibel =bindning släpper 2. Irreversibel = bindning släpper ej (kvarstår) 3. Kompetitiv = tävlar om bindingsstället med andra ämnen 4. Icke komplettering = tävlar INTE med andra substanser ”En reversibel och kompetitiv agonist kan trängas bort från ett inbindningsställe” |
|
|
|
Ökad koncentration innebär… |
Större effekt till dess att alla receptorer är upptagna (ockuperade) |
|
|
|
Farmakodynamik - definition |
Hur läkemedel inverkar på kroppens funktioner Läkemedel —> receptor—> effekt —> stimulering? Blockering? Modifiering? |
|
|
|
Stimulering |
Ökar ex. puls eller BT |
|
|
|
Blockering |
Minskar, ex BT-sänkande |
|
|
|
Modifiering |
Funktion ändras |
|
|
|
Hur ger läkemedel effekt? |
Genom att påverka proteiner. Receptorer på membranet kan vara kopplade till ex. Jonkanaler, bärarproteiner, G-proteiner, tyrosinkinas |
|
|
|
Agonist kontra antagonist |
Agonist = stimulerar, ger samma effekt som kroppen själv Antagonist = hämmar/blockerar receptor + receptoreffekter |
|
|
|
Exempel på agonist läkemedel och antagonist läkemedel |
Agonist = Betastimulerare vid astma Antagonist = betablockerare vid hypertoni |
|
|
|
Enzymer benämns som katalysatorer för att… |
Läkemedel kan binda till enzym och snabba upp ELLER bromsa kemiska reaktioner i cellen. Ex. Statiner, ACE-hämmare (båda bromsar) |
|
|
Teurapeutiskt område innebörd |
Förväntad effekt av läkemedel. Varken för liten eller för hög effekt (som innebär biverkningar) |
|
|
|
Steady state |
Jämvikt mellan tillförsel och elimination = jämn nivå inom det terapeutiska området. Jämnviktskocentration 5 halveringstider = steady state |
|
|
|
Annat ord för 0:te ordningens kinetik |
Mättnadskinetik |
|
|
|
Distribution definition |
Spridning (fördelning) av läkemedel i olika vätskerum och fettvävnad |
|
|
|
Läkemedel kan vara proteinbundet eller fritt. Vad gör plasmaproteiner kontra fria fraktioner? |
Plasmaproteiner = när läkemedel når blodet Fria fraktioner = farmakologiskt verksamma, binder till målceller för att verka på dessa |
|
|
|
Fördelningsrummen |
Blodplasma (4L) Interstitiella rummet (12L) Intracellulära rummet (24L) Fettdepåer - varierande beroende på kroppbyggnad Samtliga kan vara bundet eller fritt i alla rum |
4 st |
|
|
Koncentrationsnivåerna varierar beroende på… |
Var/vilka depåer läkemedlet finns i. Fettvävnad = har längst verkningstid |
|
|
|
Vad händer med halveringstiden om man ger läkemedel för tätt? |
Halveringstiden förlängs och risk för ackumulering ökar |
|
|
|
Hur lång tid tar det för ett läkemedel att gå ur kroppen i förhållande till halveringstiden? |
Halveringstiden x5 (ex. 3h x5h) |
|
