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50 Cards in this Set
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Utilisation initiale des amphétamines durant la 2e guerre mondiale |
Garder les soldats dans un etat d'eveil |
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V/F les effets de l'amphétamine peuvent se faire sentir en périphérie et au SNC |
V |
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V/F l'amphétamine cause un miosis
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F, mydriase |
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Quelle modification doit être faite à la norépinéphrine afin qu'elle puisse passer dans le SNC et agir? |
On enlève les 3 groupes OH pour former le phenylethylamine |
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V/F tous les amphétamines sont des produits acides |
F, basiques |
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V/F dans une catécholamine, la distance de 2 carbones entre la fonction amine et le cycle est important pour conserver l'activité sympathomimétique |
V |
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Quelle modification peut-on faire à la phenylethylamine afin de prolonger sa durée d'action? |
Mettre un ubstituant (habituellement methyle) sur le carbone alpoha. Ceci fera en sorte qu'elle ne pourra être métabolisée par MAO, mais elle le pourra par les CYP |
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Quel énantiomère de l'amphétamine est plus actif sur le système dopaminergique? |
Dextroamphétamine (dexedrine et co) |
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Ratio S:R dans le Adderall XR |
3:1 |
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V/F la majorité de la dose de methylphenidate se rendent au cerveau |
F, 4% |
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V/F le methylphenidate a moins d'effets périphériques que la dextroamphétamine |
V. Pcq il est éliminé plus rapidement |
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pKa du methylphenidate |
8.5 On veut la forme protonée dans l'estomac pour pas qu'il soit hydrolysé |
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Quel était l'intention thérapeutique avec le sibutramine? |
Couper l'appétit Mais avait trop d'EI, on l'a retiré |
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Quelle molécule utilisée comme antidépresseur figure également dans la même famille chimique que le methylphenidate? |
Bupropion (phenylisopropylamines) |
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V/F les stimulants sont habituellement bien absorbés |
V |
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Résumer la pharmacologie/mécanisme d'action des amphétamines |
Inhibent la recapture de NA et de DA Augmentent la libération de NA et DA dans les terminaisons nerveuses |
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Dans quelle région du cerveau est-ce qu'on a +++++ de NA? |
Locus coeruleus, mais on en a partout. Surtout concentré à cet endroit |
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Dans quels endroits du cerveau est-ce qu'on a +++ de dopamine? |
S. nigra et aire tegmentale ventrale |
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Comment est éliminé l'amphétamine?
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50% aux reins 50% au foie |
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V/F il est possible qu'une tolérance s'installe avec les amphétamines |
V |
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Lorsqu'on est rendu dans un état de toxicité avec les amphétamines, qu'est-ce qu'on voit comme signes et sx? |
Agitations et convulsions Hallucinations Troubles cardiaques Hémorragiess cérébrales Rhabdomyolyse |
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Nommer une indication pour les amphétamines mis à part le TDAH |
Narcolepsie |
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V/F nous avons d'excellentes données à long terme pour les psychostimulants dans le tx du TDAH |
F, mais on sait que c relativement efficace. Pas trop trop éthique de faire des études à long terme contre placébo quand on sait que ces Rx sont tellement efficaces. Mais à long terme, les effets semblent être plus bénéfiques, surtout en ce qui concerne la qualité de vie et les comorbidités associées au TDAH |
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Début d'action de la dexedrine et du methylphenidate (lib. immediate) |
30 min ou moins |
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Pourquoi le Ritalin SR est-il moins intéressant par rapport aux autres formes pharmaceutiques de methylphenidate (ceux a longue action)? |
C'est long avant d'atteindre le pic d'action (6h) Concerta, biphentin ont 2 pics |
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V/F le biphentin, le concerta et le vyvanse peuvent tous être ouverts et mis dans un yogourt ou une compote de pommes |
F, pas le concerta |
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Mécanisme d'action de l'atomoxétine |
Recapture de la NE (pas dopamine) |
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Quel CYP métabolisme le Strattera? |
2D6 |
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V/F strattera se donne BID |
F, DIE |
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V/F le strattera est remboursé par la RAMQ en tout temps |
F, rx d'exception |
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Mécanisme de la guanfacine (Intuniv XR) |
Agoniste du récepteur alpha-2a (surtout au niveau du cortex prefrontal) |
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V/F l'efficacité du strattera et de l'Intuniv XR peut être ressentie dans 2 jours |
F, 2-8 semaines pour strattera, 2 semaines environ pour Intuniv |
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l'Intuniv est mieux toléré que les autres Rx dans le tx du TDAH en ce qui concerne quels 2 effets indésirables? |
Insomnie Anorexie |
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Nommer des indications plus rares pour les psychostimulants |
Narcolepsie Dépression Décongestion nasale Sclérose en plaques. |
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Quel est le mécanisme d'action du modafinil (Alertec)? |
Stimulant, particularités inconnues. agonistes a1? Action dopaminergique et glutamergique aussi |
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V/F Alertec se prend DIE |
V |
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V/F éphédrine est 10x plus active que la pseudoephedrine |
V |
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Concernant les phenylisopropylamines, quels amines ont une activité plus importante? |
secondaire |
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V/F la theophylline était utilisée pour traiter l'asthme auparavant |
V: causait une bronchodilatation et augmente la force de contraction du diaphragme |
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Quel methylxanthine contient un methyl de plus que les autres? (theobromine, cafeine ou theophylline)
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Caféine (triméthylé) Les autres sont dimethylés |
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Mécanisme d'action pharmacologique des xanthines |
Antagonistes des récepteurs adénosine 1 et adénosine 2 (dans le SNC et le tissu cardiaque et bronchique) Inhibiteur compétitif de l'enzyme AMPc-phosphodiestérase |
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Demi vie de la caféine |
4-6 heures |
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Pic plasmatique de la caeine |
60min |
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Biodisponibilité de la caféine |
100% (de meme pour la theophylline) |
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V/F la caféine passe dans le placenta |
V, et le lait maternel aussi) |
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V/F la caféine est éliminé à 50-70% dans l'urine |
F, 1% |
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Quel CYP métabolise la caféine et la theophylline? |
1A2 |
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Entre la caféine et la theophylline, lequel a un index therapeutique étroit? |
Theo |
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V/F a la base, l'adenosine agit comme un dépresseur du SNC |
V, donc on peut comprendre pourquoi la cafeine est un antagoniste des récepteurs adénosine |
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V/F les xanthines inhibent la PDE5 (comme le viagra) |
F, PDE4 |
