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42 Cards in this Set
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Que es un agosnita: |
complemento de un receptor |
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antagonista |
es el que ocupa el receptor y lo bloque es el |
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de que depende un receptor antagonista de receptores sea reversible o irreversible |
De los enlaces covalentes y no covalente |
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Tipos de agonistas |
De receptores (reversible o irreversible) de no receptores(químicos y fisiológicos) |
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Antagonista competitivo |
es cuando l union y antagonista es mutuamente excluyente |
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Antagonismo competitivo reversible se |
se une covalentemente al receptor |
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Partir de que semana de concepción se aprecian procesos de oxidación en microsomal hepático humano? |
8 semanas |
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A partir delos 25 años el flujo hepático disminuye cada año .5 a 15% la reducción de la función renal presenta: |
toxicidad de los farmacos |
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Es cierto que= Las respuestas a un fármaco puede encontrarse por anomalía hereditaria y favorece la biotransformación: |
Verdadero |
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menciona 3 factores fisiológicos de la biotransformación |
Especie y raza: para el lanzamiento de un fármaco que no sera el mismo proceso de biotrasnformación en el hombre que en el animal, puede que los metabolismos actúen a mayor velocidad. Se hacen estudios en especies similares al hombre ya quefetén se pueden realizar directamente en. El. edad: en los fetos 8 semanas concepción se aprecien proceso oxidativos en el microsoma hepatocp humano y esta capacidad va aumentada en el feto a lo lago de su vidai intrauterina. Y en los ancianos por lo contrario ocasionan fácil toxicidad, ya que la masa hepática disminye sexo y hormonas: sexo hay mayor diferencia a nivel palmatico y en las senilidad de los fármacos entre hombre y mujeres. En mujeres hay mehoy graso por lo que el efecto de fármaco es mas intenso. Y metabólicamente es menos activo. Hormonas influye sobre el metabolismo de los fármacos ejemplo durante la gestación aumenta la vulnerabilidad de os fármacos por la elevada progesterona que inhibe enzimas y procesos metabólicos factores genéticos y étnicos: la respuesta a un fármaco especifico se puede ver alterada por una anamolaio hereditaria modificando el metabolismo. Polimorfismo genético es cuando en mas de 1 % de la población presenta una anomalía la población y el fenotipo mas raro se observa en el 1%. Ejemplo dieta: las proteínas y lo hidratos de carbono ejercen acciones contrapuestas sobre l oxidación de los fármacos |
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El el F.F de sexo y hormonar cuales son las hormonas que tienen mayor influencia metabolismo fármaco: |
homonas sexuales. H. Suprarrenales tiroxina tiredectomia alarga el sueño inducido por barbitúricos. |
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Responsable de la reducción del 40-60% de actividad de |
NADPH-citocromo c-reductasa. |
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factores genetico y etnico, menciona fármacos mas señalados en el polimorfismo genético. |
acetilación de la isoniazida. oxidación de la debrisoquina oxidación de la mefenitoina hidrolisis de la succinicolina por la colinesterasa atípica . |
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Que aumenta en las dietas hiperproteicas? |
contenido del citocromo p-50 en los micromas hepáticos y el peso del higado |
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Que cambia en dietas deficientes en proteínas y exceso de hidratos de carbono |
reduce act. Microsomal |
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Cambio en dietas hipoproteinca |
redcue flujo renal y la eliminación de fármacos |
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Cambio en dietas con calcio, potasio y acido ascorbico |
Favorece metabolismo de los fármacos |
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alimentos que inducen enzimas p-450 |
repolllo, coles |
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Que hace el zumo del pomelo |
inibhe el citocromo CYP3A4 |
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Quienes son los responsables de los efectos toxicos |
metabolitos |
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5 ejemplos de fármacos con meyabolitos activos |
acido acetilsalico—> metabolito acido salicilico amiodarona—> desetilamiodarona diazepam—>desmetildiazepam quinidina—>3-hidroxiquidina verapamilo—> norvapamilo |
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Que es un profarmaco |
compuesto inactivo que resulta útil en clínica porque genera un metabolismo activo cuando se administra |
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Que es un metabolito activo |
se metaliza a productos inactivos o se excreta como tales |
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Proceso de biotransformacion fundamenta realizado por |
higadom en el sistema microsomal hepatico |
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Que sucede en el intestino |
es sometido al primer paso, accion combinada de la enzimas gastrointestinales y hepáticas |
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Que sucede en las dos fases de la biotransformacion: |
fase 1: se añaden sustituyeses a al molécula, o se liberan en ella grupo funcionales, que aumenta si ionización e hidrosolubilidad. Reacciones no sintéticas que pueden producir: activación, cambios de actividad e inactivacion del compuesto. fase2: compuestos endógenos poco liposolubles, se inactiva el farmaco y aumenta la hidrosolubilidad, facilitando la excreción del fármaco. no lleva un secuencia, como puede pasar primero por la fase 2 con enzimas que actúan aquí primero o primero la pase 1 |
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Biotransfromacion microsomal |
sistema mas usado para el metabolismo de los fármacos, |
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Por que esta constituido el metabolismo microsomal? |
enzimas oxidaras del retículo endoplasmatico liso hepático. |
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La fase 1 esta mediada por |
citocromo p450 |
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con que celulas interactuando los fármacos para que tengaan un efecto? |
celulas diana |
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Los tipos mas frecuentes de proteínas sobre los que actúan los fármacos son |
receptores |
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Que son los receptores |
macromoleculas celulares encargadas directa y específicamente de la señalización química intercelular e intracelular |
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De acuerdo con la localización, la estructura y la naturaleza se distinguen cuatro superfamilias de receptores |
3 localizadas en la membrana plasmatica 1 localizada intracelular |
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Receptores ubicados en la M.P |
-receptroes asociados a canales sónicos o innotropicos -receotires acoplados a proteinasG, 7TM o metabatropicos -r. Catalíticos |
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Receptores ubicados en el centro del núcleo |
receptores nucleares |
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Receptor inibhidor selectivo de aniones (gaba y Glucina) son excitadores receptivos de cationes nicotinico de aceticolina. |
receptor iónico |
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La activación de estor receptores resulta en la despolarización o la hiperpolarizacion en la que se encunara, según sea el gradiente de concentración |
ionotropico pentaméricos |
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Receptor 5-HT3 |
es el único ionotropico de la serotonina pertence tmb a esta damulia su canal pemite el paso de cationes |
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Receptor de glutamato |
constituida por receptores de glutamato selectivos a cationes los aminoácidos L-GLUTAMTO Y ASPARTATO son neurotransmisores excitadores en SNC |
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UNIDAD basica de los receptores |
ionotropicos pentaméricos de glutamato/aspartato purinérgicos P2X (C) |
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Receptores de membrana asociados a proteínas fijadoras de nucleotido de guanina, son demolidos receptores 7TM o hetahelicoidales |
receptores acoplados a proteinas G |
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Estructura de los receptores aclopados a la proteína G |
una Caden polipeptidica, típica de 7 regiones transmembrana helicoidal conectadas por asas intercelulares y extracelulares alternantes |
